Martin根据阿片类药物的不同药理作用首先提出了阿片受体的分型，即可分为μ、κ、σ了三种亚型。随后人们又陆续发现了δ、ε两种亚型，而μ受体又可分为μ1、μ2两种亚型，到目前为止阿片受体有6种亚型，其作用各有不同。μ1受体与镇痛（脊髓上）有关，而μ2受体兴奋则可引起呼吸抑制、欣快感及依赖性等：κ受体的特性是脊髓性镇痛，并有缩瞳、淡漠和成瘾性及呼吸抑制作用，其典型激动剂为酮基环唑辛；δ受体主要调控μ受体作用，且有平滑肌效应，激动剂为脑啡肽；σ受体兴奋有致幻烦躁不安、散瞳作用，激动药为丙烯去甲唑辛；ε受体作用不明，可能具有激索释放作用，激动药为β内啡肽。
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