奥鹏浙江大学2014秋《药学导论》在线作业

奥鹏浙江大学远程教育学院《药学导论》课程作业
一、填空题目
1.中国古代春秋时期最早有药物记载的书籍为《诗经》；《神农本草经》出现于汉代（朝代），公元元年时期；《伤寒杂病论》为
东汉年代，
张仲景所著（人名）；中国古代第一部中药炮制专著为《雷公泡炙论》，著于南北朝时期时期。
2.17—18世纪药剂师在药房开展研究工作，已经发现了多种化学药品
（至少列举三种）：铅、铁、硫酸铜。
3.纵观20世纪100年来药物的发展，药物发展呈现三次重心转移和飞跃。
第一次为20世纪初至20世纪中叶时期（年代），标志药物为磺胺药、抗生素等，主要治疗感染性疾病疾病。
4.疾病的致病因素分为四类：外在因素、内在因素、自然环境与社会心理因素。
外界因素包括:生物因素、物理因素、化学因素、营养因素。

二、定义与概念题
生命质量先导化合物手性药物受体药物传递系统/DDS
健康国家战略技术和产业生物利用度靶向给药系统发酵工程
1、[生命质量]不同的文化和价值体系中的个体对他们的生活目标、期望、生活标准，以及生活状态的体验，包括个体在生理、心理、精神和社会各个方面的主观感受和
综合满意度。
2.[先导化合物]先导化合物又称模型化合物，是通过各种途径或方法得到的具有某
种生物活性的化学结构。先导化合物不一定是实用的优良药物，可能因药效不强、特异性不高、或毒性较大而不能直接药用，需对其进行进一步的结构修饰和改造，使其成为实用的高效、低毒、可控的优良药物。
3.[手性药物]化合物结构中不对称因素的存在，产生了手性分子。手性药物进入人体
之后，在体内酶、受体、离子通道、蛋白质、载体等的作用下产生手性识别，从而在不同立体异构体之间产生不同药效学、要药动学和毒理学，对人体产生不同效果。4.[受体]少数激素类受体在细胞浆内，大多数受体嵌在细胞膜上。它可以识别能与之
结合的底物，一旦与底物结合后，就会启动细胞功能性的变化，如开启细胞膜上的离子通道，或者激活特殊的酶，从而导致细胞生理变化产生效应。
5.[药物传递系统]/DDS药物新剂型、新制剂、新技术的总称。包括速释制剂、缓释制
剂、控制释放制剂、经皮给药制剂、粘膜给药剂型、纳米粒制剂、微球制剂、脂质体制剂等。
6.[健康]广义的健康概念（WHO）：“健康不仅是免于疾病和衰弱，而且是个体在体
格方面、精神方面和社会方面的完美状态。
7.[国家战略技术和产业]在一国经济和社会发展中占有重要地位，能够体现国家的
战略意图，对一国经济发展和国家安全有重要影响力的技术和产业。
8.【生物利用度】指药物经血管外给药后其中能被吸收进入体循环的药物相对分量及
速度，一般用吸收百分率或分数来表示。分为绝对生物利用度和相对生物利用度。9.【靶向给药系统】/TDS是指载体将药物通过局部给药或经全身血液循环而选择性
地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。常一脂质体、微囊、纳米粒为药物载体。
10.【发酵工程】是一门利用微生物的生长和代谢活动来生产各种有用物质的工程技
术。以培养微生物为主，又称微生物工程。发酵工程随着40年代抗生素大规模深层发酵工艺的建立而真正成为了一门科学技术；现代发酵技术结合了现代的DNA重组、细胞融合、分子修饰和改造等新技术。
三、简述题
1. 迄今为止，有哪些传染病已经被药物成功控制？
2. 简述药品的特殊性。
3. 20世纪未，我国提出医药产业要实施五大战略性转变，简述其内容。
4. 列举心脑血管药物的三大作用靶点及代表性药物。
5. 何谓基因工程？列举用基因工程技术生产的上市药品。（至少列举3例）
6. 何谓细胞工程？简述细胞工程在医药工业中的应用。
7. 何谓酶工程？简述酶工程在医药工业中的应用。
8. 中药现代化要解决的关键问题是什么？中药现代化的主要内容。

答案：
1、
答：被药物控制的各类烈性传染病：
细菌性感染：——鼠疫、伤寒、百日咳、脑膜炎、炭疽杆菌、新生儿破伤风、白喉、猩红热、结核病、麻风病、痢疾；
螺旋体感染：——梅毒、钩端螺旋体、幽门螺旋杆菌（消化系统溃疡）等。
2、
答：药品是一种特殊商品：具有特殊的性质，特殊的用途，特殊的时效性，特殊的消费方式，特殊的质量要求。（以上每点均需要考生展开举例说明）
3、
答：1998年国家医药主管部门提出医药产业要实施五大战略性转变1）新药开发从仿制向创新并举；2）市场结构从单纯国内市场向国际并举；3）工业结构从单纯原料药生产向原料药和制剂并举；4）技术结构从单纯合成制药向合成制药与生物制药并举；5）企业规模结构从分散向集中。
4、
以普萘洛尔为代表的-受体阻滞剂，以维拉帕米为代表的钙拮抗剂，
以卡托普利为代表的血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂。
β受体阻滞药。β受体阻滞药如普萘洛尔，通过阻断β受体，降低窦房节的自律性，减慢心率；也能降低心房内的传导组织及浦氏纤维的自律性并减慢传导；能抑制房室节，减慢传导，延长有效不应期。适用于各种原因所致的心律失常。
Ca2+通道阻滞药的共同作用是阻滞Ca2+的内流，从而调节Ca2+参与的细胞过程。如维拉帕米，抑制Ca2+内流，降低窦房节和房室节4相坡度，降低自律性，减慢传导，延
长有效不应期。抑制心肌收缩力，降低氧耗。适用于室上性心动过速，特别是兼有冠心病、高血压的心律失常患者。
卡托普利抑制血管紧张素转化酶，使该系统中的血管紧张素II和醛固酮水平降低，血容量减少，血压下降，适用于原发性及肾性高血压。
5、
答：定义1——指将体外非同源DNA重组，通过载体使基因转移到宿主细胞中，使目的基因在宿主细胞的质粒中表达，生产所需药品的一种技术。
宿主细胞首选是原核或真核微生物如大肠杆菌和酵母菌。细菌质粒存在于微生物细胞内，具有遗传表达特性。
定义2——是指在体外将核酸分子插入病毒、质粒或其它载体分子，构成遗传物质的新组合，并使之参入到原先没有这类分子的寄主细胞内，而能持续稳定地繁殖,并通过工程化，为人类提供有用的产品及服务的技术。定义3——其他类似表述
上市品种：促红细胞生成素(EPO)、重组胰岛素、生长激素(rhuGH)、干扰素、粒细胞集落刺激因子(G—C5F)、粒细胞—巨噬细胞集落刺激因子(GbI—CSF)。
6、
答：细胞工程(cellengineering)就是应用细胞生物学和分子生物学的方法，以细胞为基本单位，在体外条件下进行培养、繁殖，或转基因手段，人为地使细胞某些生物学特性按人们的意愿发生改变，从而达到改良生物品种和创造新品种，加速繁育动、植物个体，或获得某种有用的物质过程。
应用：细胞工程应用最广泛应用者为——单克隆抗体：药用的杂交瘤细胞株、单抗疫苗、单抗诊断试剂、主动靶向肿瘤细胞的“生物导弹”等，临床应用大都在实验阶段。
植物细胞工程应用：通过植物细胞液体培养技术、植物组织试管培养技术，大量繁殖培养名贵稀缺药用动植物的组织，达到大量生产有效成分的目的，可解决动植物药用资源稀缺的问题。在现代农业和药用植物生产中已经大量应用。
7、
答：酶工程(enzymeengineering)是利用酶、细胞器或细胞所具有的特异催化功能，或对酶进行修饰改造，并借助生物反应器和工艺过程来生产人类所需产品的一项技术。它包括酶的固定化、细胞的固定化、酶的修饰改造及酶反应器的设计等技术。
应用:生物催化剂。所有的生物体在一定条件下都可以合成多种多样的酶。酶的催
化作用具有专一性强、催化效率高和反应条件温和等特点，已在食品、轻工、化工、医药、环保和能源等科研领域得以广泛应用。20—30种有临床疗效的半合成青酶素，；合成手性药物的生物转化蛋白酶。
8、
答：中药现代化的关键问题
1）中医药理论的现代化。
研究与创新中医药基础理论，用中医理论诠释中药产生的药效学指标、药理毒理等，创立中医“证”病相接近的动物模型和药理模型。
2）中药生产的现代化、中药质量标准的现代化。
建立科学完善的中药质量标准和体系；中药材规范化种植、中药饮片炮制规范、科学量化的中药质量控制技术、中药材生产质量管理规范。
3）中药制剂的现代化。借助现代科学技术，创制三效（高效、速效、长效）、三小（服用剂量小、毒性小、副作用小）、五方便（生产、贮藏、运输、携带、服用方便）的现代中药制剂。
四、论述题（要求理论结合实际，并谈出自己的独立见解）
1. 简述中国古代名医孙思邈的医德思想，结合工作实际谈谈自己的感想。
2. 艾滋病的传播途径有那些？试从全社会角度，结合中国国情谈谈如何有效控制艾滋病？
3.分析肺结核、疟疾、血吸虫、登革热等疾病死灰复燃的原因，如何有效控制？
4.简述抗菌药物的类别和药理作用，分析目前在该类药物使用过程中存在的主要问题。

1、
答：孙思邈的医德思想:1)医者必须具有仁爱之心2)医者必须具有“志存救济”、“一心赴救”“普同一等”的崇高思想境界3)医者必须注意自身修养，仪态庄重大方4)医者必须“博极医源，精勤不倦”，达到医术医德的完美统一5)医者必须恪守“淡泊名志”的道德思想，不得追逐名利
在市场经济的时代,受其负面效应的影响,少数医务工作者出现了拜金、工作不认真、不仔细等现象。有的医务人员以医谋私，收取“红包”，滥用检查，开大处方，多用好药等败坏医德的事件直接影响了医务工作者的形象。使医疗卫生行业和医务人员声誉降低。而医务工作者是个特殊而神圣的职业，他必须做到淡泊名志。时代在进步我们的医德也应顺着时代的步伐健康向上。
2、
答：艾滋病主要通过血液、母婴、性三种途径传播。
有效控制艾滋病措施
1）加强宣传，充分认识病因，危害，防止高危人群继续感染；
2）加强药物研究，提高医学治疗效率；
3）对血站供血血源、同性恋、吸毒人员采取有效措施减少感染；政府加大投入，
集社会全部力量预防。
4）在医疗卫生保健机构规范各项有关操作，严格血液制品的管理和使用，防止医源性传播并做好自身保护。
5)加强对艾滋病人的关爱，取消歧视。辅导其心理。对需要治疗的病人免费救助。
6)对高危人群加强监控，比如对高危场所工作人员定期统一体检等

3、
答：
原因：生活环境、抗药性、疟原虫-蚊子体内滋生，蚊子传播等原因。
控制方法：加强隔离、有效治疗、改善生活环境、科学用药、研制新药、锻炼身体，增加抵抗力，防蚊，加强海关疾病检疫
原因：河沟湖泊钉螺为血吸虫的寄生源，不洁水源，环境等
控制方法:加强隔离、有效治疗、改善生活环境、科学用药、研制新药、锻炼身体，增加抵抗力，有效治疗、研制新药，消灭钉螺；清洁水源。
原因：蚊子携带病毒传播、生活环境、抗药性、人口流动等原因。
控制方法：加强隔离、有效治疗、改善生活环境、科学用药、研制新药、锻炼身体，增加抵抗力，防蚊，加强海关疾病检疫
4、
答：抗菌药物的类别和药理作用：
抗生素类：
1）青霉素类：干扰细菌细胞壁的合成。该类药物的结构与细胞壁的成分粘肽结构中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似，可与后者竞争转肽酶，阻碍粘肽的形成，造成细胞壁的缺损，使细菌失去细胞壁的渗透屏障，对细菌起到杀灭作用。
2）头孢菌素类：主要作用是抑制转肽酶从而干扰细菌细胞壁质的合成，还可与某些蛋白质(β-内酰胺结合蛋白)结合，这些蛋白质的本质可能是细胞膜上的一些酶。由此改变细菌细胞膜的通透性，抑制蛋白质合成，并释放自溶素，因此有溶菌作用，或使之不分裂而成长纤维状。
3）大环内酯类：大环内酯类能不可逆的结合到细菌核糖体50S亚基上，通过阻断转肽作用及mRNA位移，选择性抑制蛋白质合成。
4）氨基糖甙类：对于细菌的作用主要是抑制细菌蛋白质的合成，作用点在细胞30S核糖体亚单位的16SrRNA解码区的A部位
5）四环素类：本品作用机制在于药物能特异性地与细菌核糖体30S亚基的A位置结合，阻止氨基酰－tRNA在该位上的联结，从而抑制肽连的增长和影响细菌蛋白质的合成。
合成抗菌药类：
1）磺胺类：磺胺药的化学结构与PABA类似，能与PABA竞争二氢叶酸合成酶，影响了二氢叶酸的合成，因而使细菌生长和繁殖受到抑制。
2）喹诺酮类：喹诺酮类药物作用的靶酶为细菌的DNA回旋酶（gyrase）及拓扑异构酶Ⅳ。对大多数革兰阴性细菌，DNA回旋酶是喹诺酮类药物的主要靶酶，而对于大多数革兰阳性细菌，喹诺酮类药物主要抑制细菌的拓扑异构酶Ⅳ，拓扑异构酶Ⅳ为解链酶，可在DNA复制时将缠绕的子代染色体释放。
主要存在问题：不合理及滥用抗生素现象。
近年来随着抗菌药物的研究开发，换代品种不断增多，而临床医生掌握抗菌药物的知识跟不上要求，导致滥用和误用。
患者：1）有些患者轻信一些药品广告。有些药品广告夸张药品的有效性，而对药品的不良反应却只字不提，容易造成误导。
2）盲目迷信新药、贵药、进口药。有些患者认为，凡是新药、贵药、进口药一定是好药，到医院里点名开药或在不清楚自己病情的情况下就到药店里自己买药，都是不恰当的。应该严格按照规定的用法、用量服用药物。用药前应认真阅读说明书，不能自行增加剂量，特别对于传统药．许多人认为多吃少吃没关系．剂量越大越好，这是不合理用药普遍存在的一个重要原因。
3）药品消费者应提高自我保护意识，用药后如出现异常的感觉或症状，应停药就诊．由临床医生诊断治疗。
随着人们对健康和生活质量问题的日益关注，抗生素药物的使用已经越来越引起全社会的重视。人们抱着无病不随便用药．有病要合理用药，正确对待药品的不良反应，正确服用药物和保管药物，不断提高用药水平．从而达到真正安全、有效、经济、适当的合理用药。把安全用药放在合理用药的第一位的观念也逐渐加强。