《药物化学》重难点分析
--问答题
1、为什么耐酸青霉素对酸稳定？
答：耐酸青霉素是在酰胺的侧链的a碳原子上引入吸电子原子或基团，由于吸电子诱导效应，阻碍了在酸性条件下电子转移而产生的酸分解反应，生成青霉二酸，故对酸稳定。
2、简述吗啡及其化学合成镇痛药的化学结构共同特点。
答：①分子中具有一个平坦的芳环结构。②一个碱性中心，并和平坦结构在同一平面上。③含有派啶或类似于哌啶的空间结构，而烃基部分在立体构型中，突出了平面的前方。
3、阿司匹林为什么会变色？变色后能否服用？
答：阿司匹林是水杨酸的乙酰化合物，吸湿后容易水解，生成具有刺激性的水杨酸和醋酸。产物水杨酸在光的作用下，经化学反应过程被氧化成有色的醌型化合物，颜色逐渐变为淡黄、红棕甚至黑色。由于水解产物水杨酸对胃有刺激，在肠道呈离子化合物，极性较大，不易被吸收；氧化后的产物，不仅没有治疗作用，而且对身体有害无益。所以变色后的阿司匹林不宜服用。
4、为什么磺胺甲基异恶唑和甲氧苄氨嘧啶合用能增强抗菌作用？
答：磺胺类药物与PABA竞争二氢叶酸合成酶，使二氢叶酸合成受阻，影响细菌生长繁殖。甲氧苄氨嘧啶对二氢叶酸还原酶可逆性抑制，使二氢叶酸还原成四氢叶酸的过程受阻，影响细菌的繁殖。当二者合用时，可对细菌的辅酶F的合成形成双重阻断，得到更好的抑菌作用。
5、维生素C为什么在贮存中会出现黄色斑点？
答：维生素C在贮存中有时出现微黄或黄色斑点。其主要原因是：产品中混有杂质糠醛。糠醛的性质不稳定，在空气中经氧化、聚合反应，生成水溶性的有色氧化产物或聚合物，而使产品变色。
6、将吗啡的结构进行了哪些改造而得到可待因，纳洛酮等半合成衍生物？
答：将吗啡的酚羟基甲基化，得到供药用的衍生物可待因。将吗啡氮上的甲基换成烯丙茎取代，即为吗啡的强效专属性拮抗剂纳洛酮。
7、何鉴别普鲁卡因和利多卡因？
答：（1）普鲁卡因具第三受的结构，故水溶液遇碘试液、碘化汞钾试液等生成沉淀。另外本品具有芳伯氨基，具有重氮化、偶合呈色反应。（2）利多卡因醇溶液与氯化亚钴试液振摇2分钟即呈绿色，放置时生成蓝绿色沉淀。
8、如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮？
答：地西泮和奥沙西泮均具有酰胺及烯胺结构，遇酸或碱液均易水解。由于奥沙西泮1位上无CH3 ，水解产物中含有芳伯氨基，可发生重氮化-偶合反应，生成橙色的偶氮化合物；而地西泮的水解产物则无此反应，可供鉴别
9、简述天然b－内酰胺类抗生素的结构特征。
答：（1）都具有一个四元的b内酰胺环；
（2）b内酰胺环通过N原子和邻近的第三碳原子与第二个杂环相稠合；
（3）在与N相邻的碳原子上C2位或3位连有一个羧基；
（4）青霉素、头孢菌素的b内酰胺环氮原子的3位有一个酰胺基。
10、试述巴比妥类药物的一般合成通法。
答：巴比妥类药物的合成一般都采用在丙二酸二乙酯的2位引入相应的取代基后，再与脲缩合成环，而不采用先环合，再在5位引入取代基的方法。
11、H1受体拮抗剂主要有哪些结构类型？（至少写出四类）
答：H1受体拮抗剂的结构类型主要有：
（1）乙二胺类
（2）氨基醚类
（3）丙胺类
（4）三环类
（5）哌啶类
12、试述组胺H2受体拮抗剂的一般结构特点。
答：H2受体拮抗剂一般结构特点是由三个部分构成：（1）易曲挠的四原子链联接二个基团，这两个基团对活性影响很大，以含硫的四原子链为佳；（2）一个是碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环；（3）另一个是“硫脲基团”。
13、分别说明β-受体拮抗剂、钙拮抗剂、ACE抑制剂及磷酸二酯酶抑制剂的主要临床用途。
答：β-受体拮抗剂：抗高血压或抗心绞痛或抗心律失常
钙拮抗剂：抗高血压或抗心绞痛或抗心律失常
ACE抑制剂：抗高血压或充血性心衰
磷酸二酯酶抑制剂：抗心力衰竭
14、氮芥类抗肿瘤药物的结构是由哪两部分组成？各自发挥什么作用？
答：氮芥类抗肿瘤药物的结构是由氮芥基（双-β-氯乙胺基部分）和载体两部分组成的。氮芥基为烷基化部分，是抗肿瘤活性的功能基，载体部分主要影响药物在体内的吸收、分布等药代动力学性质，也会影响药物的选择性、抗肿瘤活性及毒性。
15、药物化学结构修饰的目的是什么？
答：改善药物的转运与代谢过程，提高生物利用度；改善药物理化性质和不良臭味；有利于药物与受体或酶的相互作用，引起相应的生物化学和生物物理的转变。
16、试举出四例抗肿瘤天然药物(只需写出药名)。
答：抗肿瘤天然药物有：放线菌素D、丝裂霉素C、阿霉素、喜树碱、长春碱、紫杉醇等。
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