20春南开《药物设计学》（1709、1803、1809、1903、1909、2003）在线作业

20春学期（1709、1803、1809、1903、1909、2003）《药物设计学》在线作业
1.[单选题] 世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的？
奥鹏作业答案
    A.默克
    B.辉瑞
    C.德温特
    D.杜邦
    E.拜尔
    正确答案:——C——
2.[单选题] 不属于经典生物电子等排体类型的是：
    A.一价原子和基团
    B.二价原子和基团
    C.三价原子和基团
    D.四取代的原子
    E.基团反转
    正确答案:——E——
3.[单选题] 下面哪个选项不适虚拟筛选中所用的三维结构数据库名称？
    A.NCI
    B.剑桥晶体数据库
    C.ACD
    D.Aldrich
    正确答案:——D——
4.[单选题] 分子膜的基本结构理论是
    A.液晶体的脂质双层
    B.分子镶嵌学说
    C.流动镶嵌学说
    D.微管镶嵌学说
    正确答案:————
5.[单选题] 用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子，其设计思想是：
    A.生物电子等排替换
    B.立体位阻增大
    C.改变药物的理化性，有利于进入肿瘤细胞
    D.供电子效应
    E.增加反应活性
    正确答案:————
6.[单选题] 哪种药物是钙拮抗剂？
    A.维拉帕米
    B.茶碱
    C.西地那非
    正确答案:————
7.[单选题] 非甾类抗炎药的作用机制是：
    A.二氢叶酸还原酶抑制剂
    B.磷酸二酯酶抑制剂
    C.前列腺素环氧化酶抑制剂
    D.HMG-CoA还原酶抑制剂
    E.ACE抑制剂
    正确答案:————
8.[单选题] 哪种信号分子的受体属于G-蛋白偶联受体？
    A.gamma-氨基丁酸
    B.乙酰胆碱
    C.5-羟色胺
    D.甲状腺素
    正确答案:————
9.[单选题] 药物与受体相互作用的主要化学本质是
    A.分子间的共价键结合
    B.分子间的非共价键结合#分子间的离子键结合
    C.分子间的静电结合
    正确答案:————
10.[单选题] 比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂？
    A.PR
    B.AR
    C.RXR
    D.PPAR(gamma)
    E.VDR    答案 76 129 6021
    正确答案:————
11.[单选题] 酸类原药修饰成前药时可制成：
    A.醚
    B.酯
    C.偶氮
    D.亚胺
    E.磷酸酯
    正确答案:————
12.[单选题] 母体药物中可用于前药设计的功能基不包括：
    A.-O-
    B.-COOH
    C.-OH
    D.-NH2
    E.上述所有功能基
    正确答案:————
13.[单选题] 下列药物中属于前药的是：
    A.阿糖腺苷
    B.氢化可的松
    C.甲硝唑酯
    D.氨苄西林
    E.维拉帕米
    正确答案:————
14.[单选题] 在酶与抑制剂之间形成共价键的反应不包括：
    A.烷基化
    B.形成希夫碱
    C.金属络合
    D.氢键缔合
    E.酰化反应
    正确答案:————
15.[单选题] 被誉为生命“登月计划”的国际人类基因组计划，我国作为绘制人类基因图谱的六个国家之一，承担了多少测序任务？
    A.2%
    B.10%
    C.1%
    D.5%
    E.20%
    正确答案:————
16.[单选题] 哪种信号分子的受体属于细胞膜离子通道受体？
    A.趋化因子
    B.乙酰胆碱
    C.5-羟色胺
    D.胰岛素
    正确答案:————
17.[单选题] 两个相同或不同的药物经##连接，拼合成新的分子，成为孪药（twin drugs）。
    A.离子键
    B.共价键
    C.分子间作用力
    D.氢键
    E.水合
    正确答案:————
18.[单选题] 下列特征中，与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是：
    A.HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartyl protease)抑制剂
    B.过渡态类似物
    C.类肽类似物
    D.非共价结合的酶抑制剂
    E.共价结合的酶抑制剂
    正确答案:————
19.[单选题] 下列药物属于前药的是：
    A.lovastatin
    B.lisinopril
    C.losartan
    D.enalapril
    E.epinephrine
    正确答案:————
20.[单选题] PPAR(alpha)的天然配基为：
    A.噻唑烷二酮
    B.全反式维甲酸
    C.8-花生四烯酸
    D.十六烷基壬二酸基卵磷脂
    E.雌二醇
    正确答案:————
21.[单选题] 定量描述稳态条件下酶催化反应的动力学参数的方程是：
    A.Hansch方程
    B.米氏方程
    C.CoMFA方程
    D.Free-Wilson方程
    正确答案:————
22.[单选题] 约85%的药物，其logS值为：
    A.-1～5之间
    B.大于-1
    C.-1～-5之间
    D.小于-6
    E.大于5
    正确答案:————
23.[单选题] 下列说法错误的是：
    A.狭义的电子等排体是指原子数、电子总数以及电子排列状态都相同的不同分子或基团。
    B.广义的电子等排体是指具有相同数目价电子的不同分子或基团，不论其原子及电子总数是否相同。
    C.生物电子等排体指的是具有不同价电子数，并且具有相近理化性质，能够产生相似或者相反生理活性的分子或基团。
    D.Langmuir认为，原子、官能团和分子由于类似的电子结构，其物理化学性质也相似。
    E.Friedman提出了生物电子等排的概念是指外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构，为生物电子等排体。
    正确答案:————
24.[单选题] 以下哪一结构特点是siRNA所具备的？
    A.5'-端磷酸
    B.3'-端磷酸
    C.5'-端羟基
    D.一个未配对核苷酸
    E.单链核酸
    正确答案:————
25.[单选题] 哪个药物是选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂？
    A.arofylline
    B.己酮可可碱
    C.茶碱
    D.西地那非
    E.维拉帕米
    正确答案:————
26.[多选题] 软类似物设计的基本原则是：
    A.整个分子的结构与先导物差别大
    B.软类似物结构中具很多代谢部位
    C.代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性
    D.易代谢的部分处于分子的非关键部位
    E.软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径。
    正确答案:————
27.[多选题] 软药的设计方法有：
    A.以无活性代谢物为先导物
    B.活化软药的设计
    C.使刚性分子变为柔性分子
    D.通过改变构象设计软药
    E.软类似物的设计
    正确答案:————
28.[多选题] 下列受体哪些属于细胞核受体？
    A.维甲酸受体
    B.过氧化物酶体增殖因子活化受体
    C.血管紧张素受体
    D.趋化因子受体
    正确答案:————
29.[多选题] 下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是：
    A.雷洛昔芬
    B.大豆黄素
    C.己烯雌酚
    D.依普黄酮
    E.他莫昔芬
    正确答案:————
30.[多选题] 天然产物化合物库包括：
    A.糖类
    B.甾体类
    C.萜类
    D.维生素类
    E.前列腺素类
    正确答案:————
31.[多选题] 下列属于雄激素受体拮抗剂的药物有：
    A.康力龙
    B.比卡鲁胺
    C.醋酸环丙孕酮
    D.甲基睾丸素
    E.卡索地司
    正确答案:————
32.[多选题] 被动转运（passive transport）又称:
    A.下山转运
    B.顺梯度转运
    C.上山转运
    D.逆梯度转运
    正确答案:————
33.[多选题] 组合生物催化使用的生物催化剂有：
    A.区域选择性催化剂
    B.高特异性催化剂
    C.低特异性催化剂
    D.立体特异性催化剂
    E.多功能催化剂
    正确答案:————
34.[多选题] 下列属于钙拮抗剂的药物有：
    A.硫氮卓酮
    B.尼莫地平
    C.伐地那非
    D.普尼拉明
    正确答案:————
35.[多选题] 理想的药物-载体偶联物的设计要求描述正确的是：
    A.偶联物自身无药理作用
    B.偶联物自身应无毒性及抗原性
    C.药物与载体之间的化学键在血浆及细胞外液、靶器官酶系统或pH等均敏感，能在靶组织裂解，释放出活性药物分子
    D.偶联物应能通过给药部位与靶细胞之间所有的生物屏障，被靶细胞上的膜受体识别，结合、内吞并进入溶酶体
    E.药物与载体之间的化学键一般为非共价键
    正确答案:————
36.[多选题] 羧酸类原药修饰成前药时可制成：
    A.酰胺
    B.缩酮
    C.亚胺
    D.酯
    E.醚
    正确答案:————
37.[多选题] 下列哪些设计原则有利于增强siRNA的活性？
    A.序列中G/C含量在30%～52%
    B.有义链3'-端为A或U
    C.有义链19位为A
    D.避免出现回文序列
    E.有义链3位为A，10位为U
    正确答案:————
38.[多选题] 用混分法合成化合物库后，筛选方法有：
    A.逆推解析法
    B.高通量筛选
    C.质谱技术
    D.荧光染色法
    E.HPLC
    正确答案:————
39.[多选题] 下列抗病毒药物中，哪些属于无环核苷类化合物？
    A.恩替卡韦
    B.更昔洛韦
    C.西多福韦
    D.去羟肌苷
    E.阿昔洛韦
    正确答案:————
40.[多选题] Lajiness提出了一套排除非类药化合物的标准，这些标准包括：
    A.分子中存在过渡金属元素
    B.相对分子量小于100或大于1000
    C.碳原子总数小于3
    D.分子中无氮原子、氧原子或硫原子
    E.分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构
    正确答案:————
41.[多选题] 限制性氨基酸取代物有：
    A.D-氨基酸
    B.alpha,alpha-二烷基甘氨酸
    C.L-氨基酸
    D.alpha-氨基环烷羧酸
    E.碱性氨基酸
    正确答案:————
42.[多选题] 下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是：
    A.构建三维药效团可预测新化合物是否有活性
    B.可研究靶点与配体结合能
    C.能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选
    D.芳香环一般不能作为药效团元素
    正确答案:————
43.[多选题] 亚胺经什么反应可生成各种杂环化合物？
    A.还加成反应
    B.氧化反应
    C.中和反应
    D.缩合反应
    E.亲和加成反应
    正确答案:————
44.[多选题] 下列哪些说法是正确的？
    A.可以用-O-N=CH-基团取代苯环，得到活性很好的化合物
    B.基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进行的电子等排置换
    C.“Me Too药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点
    D.电子等排体不可用来证明化合物的必需基团
    E.在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性。
    正确答案:————
45.[多选题] 下列哪些药物是前体药物：
    A.氯霉素棕榈酸酯
    B.睾丸素-17-丙酸酯
    C.氟奋乃静庚酸酯
    D.盐酸甲氯芬酯
    E.环磷酰胺
    正确答案:————
46.[多选题] 变构调节的特点是
    A.变构体与酶分子上的非催化部位结合
    B.使酶蛋白构象发生变化，从而改变酶结构
    C.酶分子多有调节亚基和催化亚基
    D.变构调节都产生正调节，即加快反应速度
    E.变构调节都产生负效应，即降低反应速度
    正确答案:————
47.[多选题] 下列属于抗感染药物作用靶点有：
    A.羊毛甾醇15alpha-脱甲基酶
    B.粘肽转肽酶
    C.甾体5alpha-还原酶
    D.腺苷脱氨基酶
    E.拓扑异构酶II
    正确答案:————
48.[多选题] 下列不正确的说法是：
    A.前药进入人体后无需转化为原药在发挥作用
    B.靶向药物是软药的一种特殊形式
    C.孪药分子常常可产生明显的协同作用
    D.孪药实际上就是软药
    E.酯化修饰是前药和软药设计时常采用的手段
    正确答案:————
49.[多选题] Hammett常数sigma反映了芳香环取代基的哪些效应？
    A.立体效应
    B.共轭效应
    C.电性效应
    D.疏水效应
    E.诱导效应
    正确答案:————
50.[多选题] 下列抗病毒药物中，哪些属于逆转录酶抑制剂？
    A.齐多夫定
    B.司他夫定
    C.拉米夫定
    D.阿巴卡韦
    E.去羟肌苷
    正确答案:————

答案可系QQ  76129 60 21，附件是答案，