药物化学模拟卷
一、化学结构
（一）请写出下列结构的药物名称和主要药理作用。
(二) 请写出下列药物的化学结构和主要药理作用。
1. 盐酸普萘洛尔 2. 雷尼替丁 3. 青霉素钠 4. 盐酸环丙沙星
5. 雌二醇 6. 丙酸睾酮 7. Cisplatin 8. Vitamin C
9. 9-（2-羟乙氧基甲基）鸟嘌呤 10. N-(4-羟基苯基)乙酰胺二、药物的作用机制
（一）请写出下列药物的作用靶点，指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂（或阻滞剂或抑制剂）。
1. 他莫昔芬 2. 氯贝胆碱 3. 吗啡
（二）请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称，及其化学结构和主要药理作用。
1. 环氧化酶 2. 细菌DNA螺旋酶 3. 细菌二氢叶酸合成酶
4. (－内酰胺酶 5. HIV逆转录酶三、体内代谢
请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物
参考答案：
去甲基、氮氧化、氯水解、硫醚化 去甲基、羟基化、1、2或4、5位开环
1，3，7位去甲基、8位氧化
四、结构修饰及构效关系
1. 巴比妥类药物作用时间的长短与什么有关？
参考答案：
与巴比妥类药物5，5双取代基的体内氧化代谢稳定性有关：当5位取代基不易被氧化，作用时间较长。
2. 比较吗啡与可待因镇痛作用的强弱，说明原因。
参考答案：
吗啡3位羟基可与受体形成氢键结合，而可待因3位羟基被醚化不能与受体形成氢键结合。所以吗啡镇痛作用比可待因强。
3. 说明氯贝胆碱化学和代谢稳定性好的原因。
参考答案：
结构中氨基的给电子作用使羰基碳上的正电荷降低，不利于亲和试剂（如氢氧根离子）的进攻，另外2位甲基的空间位阻作用也使酯键不易水解。
4. 莨菪醇与苯甲酸衍生物、苯乙酸衍生物及吲哚甲酸衍生物成酯各有什么样的作用？
参考答案：
苯甲酸衍生物：局麻作用，苯乙酸衍生物：抗乙酰胆碱作用，吲哚甲酸衍生物：止吐作用。
5. 红霉素C9羰基和C6羟基在酸性条件下脱水环合，如何改造C9羰基和C6羟基使口服抗菌活性增强？
参考答案：
如罗红霉素为C-9的衍生物1分）、在C-9的α位即8位引入氟得氟红霉素、6-羟基甲基化得克拉霉素，抗菌活性增加，药代动力学改善。
一、化学结构
（一）请写出下列结构的药物名称和主要药理作用。
(二) 请写出下列药物的化学结构和主要药理作用。
1. 盐酸普萘洛尔 2. 雷尼替丁 3. 青霉素钠 4. 盐酸环丙沙星
5. 雌二醇 6. 丙酸睾酮 7. Cisplatin 8. Vitamin C
9. 9-（2-羟乙氧基甲基）鸟嘌呤 10. N-(4-羟基苯基)乙酰胺二、药物的作用机制
（一）请写出下列药物的作用靶点，指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂（或阻滞剂或抑制剂）。
1. 他莫昔芬 2. 氯贝胆碱 3. 吗啡
（二）请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称，及其化学结构和主要药理作用。
1. 环氧化酶 2. 细菌DNA螺旋酶 3. 细菌二氢叶酸合成酶
4. (－内酰胺酶 5. HIV逆转录酶三、体内代谢
请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物
参考答案：
去甲基、氮氧化、氯水解、硫醚化 去甲基、羟基化、1、2或4、5位开环
1，3，7位去甲基、8位氧化
四、结构修饰及构效关系
1. 巴比妥类药物作用时间的长短与什么有关？
参考答案：
与巴比妥类药物5，5双取代基的体内氧化代谢稳定性有关：当5位取代基不易被氧化，作用时间较长。
2. 比较吗啡与可待因镇痛作用的强弱，说明原因。
参考答案：
吗啡3位羟基可与受体形成氢键结合，而可待因3位羟基被醚化不能与受体形成氢键结合。所以吗啡镇痛作用比可待因强。
3. 说明氯贝胆碱化学和代谢稳定性好的原因。
参考答案：
结构中氨基的给电子作用使羰基碳上的正电荷降低，不利于亲和试剂（如氢氧根离子）的进攻，另外2位甲基的空间位阻作用也使酯键不易水解。
4. 莨菪醇与苯甲酸衍生物、苯乙酸衍生物及吲哚甲酸衍生物成酯各有什么样的作用？
参考答案：
苯甲酸衍生物：局麻作用，苯乙酸衍生物：抗乙酰胆碱作用，吲哚甲酸衍生物：止吐作用。
5. 红霉素C9羰基和C6羟基在酸性条件下脱水环合，如何改造C9羰基和C6羟基使口服抗菌活性增强？
参考答案：
如罗红霉素为C-9的衍生物1分）、在C-9的α位即8位引入氟得氟红霉素、6-羟基甲基化得克拉霉素，抗菌活性增加，药代动力学改善。
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