药物化学模拟卷
一、化学结构
（一）请写出下列结构的药物名称和主要药理作用。
(二) 请写出下列药物的化学结构和主要药理作用。
1.苯妥英钠 2.Caffeine 3.盐酸麻黄碱 4.盐酸普鲁卡因
5.卡托普利 6 昂丹司琼 7.环磷酰胺 8.阿莫西林
9.诺氟沙星 10.Dexamethasone Acetate
二、药物的作用机制
（一）请写出下列药物的作用靶点，指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂（或阻滞剂或抑制剂）。
1. 氯丙嗪 2. 阿扑吗啡
（二）请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称，及其化学结构和主要药理作用。
1.二氢叶酸还原酶 2.H+/K+ ATP酶 3. (－内酰胺酶
4.乙酰胆碱酯酶 5. HMG-CoA还原酶
三、体内代谢
请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物。
参考答案：
3位甲醚化、N去甲基、氨基氧化
去乙基、水解、氨基对位羟化
儿童：硫酸酯，成年人：葡萄糖醛酸酯，小部分代谢物N-羟基衍生物。
四、结构修饰及构效关系
1.盐酸氮介毒性较大，如何通过结构修饰降低其毒性？
参考答案：
通过减少氮原子上的电子云密度来降低氮芥的反应性，从而达到降低毒性的目的。如盐酸氧氮芥和芳香氮介能减弱了氮原子上的电子云密度，从而烷基化能力下降。 2.与青霉素相比，为什么苯唑西林钠既耐酸又耐酶？
参考答案：
苯唑西林钠结构中的异恶唑取代了青霉素结构中的苄基，在异恶唑的3位引入苯基（吸电子和空间位阻），5位引入甲基（空间位阻），因此即耐酸又耐酶。3.按化学结构，天然皮质激素分为几类，结构上的异同点是什么？
参考答案：
天然皮质激素可分为可的松类、皮质酮类和醛固酮。都具有孕甾烷基本母核结构和Δ4-3，20-二酮及21-羟基功能基团；17位含有羟基的为可的松类化合物，无羟基的为皮质酮类化合物。 4.说明胰岛素的主要结构特征。
参考答案：
胰岛素是由A、B两条肽链组成，人胰岛素A链有11种21个氨基酸，B链有15种30个氨基酸。A链A7(Cys)-B7(Cys)，A20(Cys)-B19(Cys)形成二个二硫键。A链中A6(Cys)－All(Cys) 还形成一个二硫键。5.说明萘普酮对胃肠道刺激作用小的原因。
参考答案：
它能在关节中抑制PGs的合成，不影响胃粘膜中环氧化酶的活性。
一、化学结构
（一）请写出下列结构的药物名称和主要药理作用。
(二) 请写出下列药物的化学结构和主要药理作用。
1.苯妥英钠 2.Caffeine 3.盐酸麻黄碱 4.盐酸普鲁卡因
5.卡托普利 6 昂丹司琼 7.环磷酰胺 8.阿莫西林
9.诺氟沙星 10.Dexamethasone Acetate
二、药物的作用机制
（一）请写出下列药物的作用靶点，指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂（或阻滞剂或抑制剂）。
1. 氯丙嗪 2. 阿扑吗啡
（二）请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称，及其化学结构和主要药理作用。
1.二氢叶酸还原酶 2.H+/K+ ATP酶 3. (－内酰胺酶
4.乙酰胆碱酯酶 5. HMG-CoA还原酶
三、体内代谢
请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物。
参考答案：
3位甲醚化、N去甲基、氨基氧化
去乙基、水解、氨基对位羟化
儿童：硫酸酯，成年人：葡萄糖醛酸酯，小部分代谢物N-羟基衍生物。
四、结构修饰及构效关系
1.盐酸氮介毒性较大，如何通过结构修饰降低其毒性？
参考答案：
通过减少氮原子上的电子云密度来降低氮芥的反应性，从而达到降低毒性的目的。如盐酸氧氮芥和芳香氮介能减弱了氮原子上的电子云密度，从而烷基化能力下降。 2.与青霉素相比，为什么苯唑西林钠既耐酸又耐酶？
参考答案：
苯唑西林钠结构中的异恶唑取代了青霉素结构中的苄基，在异恶唑的3位引入苯基（吸电子和空间位阻），5位引入甲基（空间位阻），因此即耐酸又耐酶。3.按化学结构，天然皮质激素分为几类，结构上的异同点是什么？
参考答案：
天然皮质激素可分为可的松类、皮质酮类和醛固酮。都具有孕甾烷基本母核结构和Δ4-3，20-二酮及21-羟基功能基团；17位含有羟基的为可的松类化合物，无羟基的为皮质酮类化合物。 4.说明胰岛素的主要结构特征。
参考答案：
胰岛素是由A、B两条肽链组成，人胰岛素A链有11种21个氨基酸，B链有15种30个氨基酸。A链A7(Cys)-B7(Cys)，A20(Cys)-B19(Cys)形成二个二硫键。A链中A6(Cys)－All(Cys) 还形成一个二硫键。5.说明萘普酮对胃肠道刺激作用小的原因。
参考答案：
它能在关节中抑制PGs的合成，不影响胃粘膜中环氧化酶的活性。
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