药理学模拟题2
一、名词解释1 首关效应2. 副作用3. 生物利用度4 一级动力学消除
二、填空题
1. 药物的跨膜转运可分为______________、_____________和________________三种方式。
2. 停药后经______________个血浆半衰期药物基本消除。
3. 有机磷酸酯类中毒可选用________________和_________________解救。
4. 普奈洛尔的临床应用有_______________、____________________、_________________和___________________。
5. 癫痫强直阵挛性发作首选_______________, 失神性发作首选__________________。
复杂部分性发作首选________________, 癫痫持续状态首选___________________。
7. 西米替丁为____________________阻断剂, 主要用于_______________________。
8. 卡托普利属于_____________________________抑制剂, 可抑制_____________的生成，用于治疗__________________和_______________________。
9. 糖皮质激素用于严重感染时必须与______________合用, 以免造成_______________。
三、A型选择题（只选一个最佳正确答案。）
1. 体液PH对药物跨膜转运的影响是
A. 弱酸性药物，PH低时，因解离型少，不易通过生物膜
B. 弱酸性药物，PH低时，因解离型多，不易通过生物膜
C. 弱碱性药物，PH高时，因解离型少，易通过生物膜
D. 弱碱性药物，PH高时，因解离型多，易通过生物膜
E .弱碱性药物，PH高时，因解离型多，不易通过生物膜
2. 以下哪种表现属于M受体兴奋效应
A. 膀胱括约肌收缩 B. 骨骼肌收缩 C. 瞳孔散大
D. 汗腺分泌 E. 睫状肌舒张
3. β2受体主要分布于
A. 皮肤、黏膜血管 B. 支气管平滑肌和冠状血管 C. 心脏
D. 瞳孔括约肌 E. 唾液腺
4. 有机磷酸酯类中毒的机理是
A. 裂解胆碱酯酶的多肽链 B. 使胆碱酯酶的阴离子部位磷酸化
C. 使胆碱酯酶的酯解部位磷酸化 D. 使胆碱酯酶的阴离子部位乙酰化
E. 使胆碱酯酶的酯解部位乙酰化
5. 琥珀酰胆碱是
A. 保肝药 B. 抗癫痫小发作药 C. 非去极化型肌松药;
D. 去极化型肌松药 E. 肠道用磺胺药
6. 对抗去甲肾上腺素所致的局部组织缺血坏死，可选用下列哪种药
A. 阿托品 B. 肾上腺素 C. 酚妥拉明 D. 多巴胺 E. 普萘洛尔
7. 治疗过敏性休克首选
A. 苯海拉明 B. 糖皮质激素 C. 肾上腺素 D. 酚妥拉明 E. 异丙肾上腺素
8. 下列哪种药物对肾及肠系膜血管扩张作用最强
A. 异丙肾上腺素 B. 间羟胺 C. 麻黄碱 D. 多巴胺 E. 肾上腺素
9. 地西泮抗焦虑的主要部位是
A. 中脑网状结构 B. 纹状体 C. 下丘脑 D. 边缘系统
E. 大脑皮层
10.氯丙嗪引起锥体外系反应可选用下列哪个药防治
A. 苯海索 B. 金刚烷胺 C. 左旋多巴 D. 溴隐亭 E. 甲基多巴
11. 治疗三叉神经痛可选用
A. 苯巴比妥 B. 地西泮 C. 苯妥英钠 D. 乙琥胺 E. 阿司匹林
12. 左旋多巴治疗帕金森病的机制是
A. 左旋多巴在脑内转变为DA, 补充纹状体内DA的不足
B. 提高纹状体中乙酰胆碱的含量 C. 提高纹状体中5-HT 含量
D. 降低黑质中乙酰胆碱的含量 E. 阻断黑质中胆碱受体
13. 吗啡中毒致死的主要原因
A. 昏睡 B. 震颤 C. 呼吸麻痹 D. 血压降低 E. 心律失常
14. 大剂量乙酰水杨酸可用于
A. 预防心肌梗塞 B. 预防脑血栓形成 C. 慢性钝痛
D. 风湿性关节炎 E. 肺栓塞
15．强心苷中毒引起的窦性心动过缓的治疗可选用
A． 氯化钾 B． 阿托品 C． 利多卡因 D． 肾上腺素 E． 吗啡
16．阵发性室上性心动过速并发变异型心绞痛，宜采用下述何种药物治疗
A．维拉帕米 B．利多卡因 C．普鲁卡因胺
D．奎尼丁 E．普萘洛尔
17．能抑制肝HMG-CoA还原酶活性的药物是
A．考来烯胺 B．烟酸 C．氯贝丁酯
D．洛伐他汀 E．普罗布考
18、下列哪项不是抗心律失常药共同作用
A 减慢舒张期自发除极 B 改变膜反应性及传导性
C 延长或相对延长ERP D 抑制心肌收缩力
E. 消除折返
19．呋塞米利尿的作用是由于
A. 抑制肾脏对尿液的稀释功能 B．抑制肾脏对尿液的浓缩功能
C．抑制肾脏对尿液的浓缩和稀释功能 D．抑制尿酸的排泄
E. 抑制 Ca2+、Mg2+的重吸收
20．治疗香豆素类药过量引起的出血宜选用
A．鱼精蛋白 B．维生素 K C．维生素 C D．垂体后叶素 E．右旋糖酐
21. 下列哪个药属于胃壁细胞 H+泵抑制药
A．西米替丁 B．哌仑西平 C．奥美拉唑 D．丙谷胺 E．硫糖铝
22. 对色甘酸钠药理作用叙述正确的是
A. 对抗组胺、白三烯等过敏介质的作用
B. 直接舒张支气管平滑肌
C. 通过抑制磷酸二酯酶而使平滑肌舒张
D. 抑制肥大细胞脱颗粒 E. 治疗哮喘的急性发作
23. 下列哪个药物适用于催产和引产
A. 麦角毒 B．缩宫素 C．益母草 D．麦角新碱 E．麦角胺
24． 抗甲状腺药他巴唑的作用机制
A． 直接拮抗已合成的甲状腺素
B. 抑制甲状腺腺胞内过氧化物酶，妨碍甲状腺素合成
C．使促甲状腺激素释放减少 D．抑制甲状腺细胞增生
E．使甲状腺细胞摄碘减少
25. 甲氧苄啶抗菌机理是
A. 抑制细菌蛋白质合成 B．抑制细菌二氢叶酸还原酶
C．抑制细菌细胞壁合成 D．抑制细菌二氢蝶酸合成酶
E．影响细菌胞浆膜通透性四、问答题
1. 简述糖皮质激素的抗炎作用机理。
2. 简述吗啡中枢系统的药理作用。
参考答案：
1. 糖皮质激素的抗炎作用机理：
（1）抑制炎症细胞的募集：通过抑制表达细胞黏附分子和有关细胞因子基因的转录，抑制中性粒细胞和巨噬细胞渗出血管向炎症部位募集。
（2）抑制磷脂酶A2和环氧合酶2（COX-2）；
（3）抑制基因转录，降低细胞因子（ILs、TNF）生成；
（4）抑制诱导型NO合酶，减少NO生成；
（5）抑制成纤维细胞生成和毛细血管增生。2. 吗啡的药理作用：
中枢神经系统
(1) 镇痛、镇静：有强大的镇痛作用, 对各种疼痛有效. 吗啡还有镇静作用, 能消除由疼痛所致的焦虑紧张等情绪反应, 有些患者可出现欣快症, 是造成吗啡成瘾的主要原因之一。
(2) 抑制呼吸：降低呼吸中枢CO2的敏感性, 使呼吸深而慢, 严重者可因呼吸停止而死亡。（1分）
(3) 镇咳：因易成瘾, 常被可待因代替。
(4) 催吐：兴奋延脑催吐化学感受区的阿片受体, 引起恶心、呕吐。
(5) 缩瞳：针尖样瞳孔是吗啡中毒的特征。五、问答题
1 比较匹鲁卡品和阿托品对眼睛的作用和用途。
2. 试述硝酸甘油治疗心绞痛的机理及与(受体阻断剂合用的好处。
3. 试述青霉素主要的严重不良反应及发生机理, 以及预防和治疗措施。
参考答案：
1. 比较阿托品与毛果芸香碱对眼睛的作用和用途。
毛果云香碱
（1）缩瞳作用：兴奋瞳孔括约肌上的M受体，使瞳孔缩小
（2）降低眼内压：兴奋瞳孔括约肌上的M受体，使瞳孔缩小，虹膜根部变薄，利于房水回流，使眼内压降低。
（3）调节痉挛（视远物不清）：兴奋睫状肌上的M受体，使悬韧带松弛，晶状体变厚，使成像于视网膜前。
用于青光眼和虹膜睫状体炎。
阿托品
散瞳作用：阻断瞳孔括约肌上的M受体，使瞳孔开大。
升高眼内压：阻断瞳孔括约肌上的M受体，使瞳孔开大，虹膜根部变厚，不利于房水回流，使眼内压升高。
调节麻痹（视近物不清）：阻断睫状肌上的M受体，使悬韧带变紧，晶状体变薄，使成像于视网膜后。
用于扩瞳，验光配镜，虹膜睫状体炎。2. 硝酸甘油抗心绞痛的机理：
心绞痛是由于冠状动脉供血不足，心脏供氧量小于心脏需氧量， 使心脏供
需氧失衡所致。
降低心肌耗氧量：舒张容量血管，降低前负荷。
舒张阻力血管降低后负荷
增加心脏缺血区的供氧量，使心室壁肌张力和心室内压下降，心内膜层血管阻力降低，利于血液由外膜流向内膜。
机制：产生NO，NO激活鸟苷酸环化酶，使细胞内的cGMP含量，cGMP依赖的蛋白激酶被激活，使肌球蛋白去磷酸化，平滑肌松弛。
两药合用好处：普萘洛尔和硝酸甘油合用可互相取长补短。两药能协同降低心肌耗氧量，提高疗效，减少不良反应。普萘洛尔可拮抗硝酸甘油引起的反射性心率加快和心收缩力加强作用，而硝酸甘油可抵消普萘洛尔的心室壁肌张力增高，心室容积增加及射血时间延长。因此两药联合应用可互相克服其缺点，增强疗效。3. 青霉素主要的严重不良反应：
过敏反应，特别是过敏性休克。
机制：属于Ⅰ型变态反应，青霉素G及其降解产物青霉噻唑酸和青霉烯酸等皆可为半抗原，在体内与蛋白质结合成全抗原，刺激机体产生IgE抗体，附着在肥大细胞膜上；当机体再次接触青霉素时，引起肥大细胞脱颗粒，释放过敏活性物质：ACh、组胺、5-HT、缓激肽、慢反应物质等，作用于气管和血管平滑肌，引起休克的发生。
预防：① 详细询问病人的过敏史，凡对青霉素类过敏者禁用。
② 应用前应作皮试，应特别警惕个别人皮试中亦可发生过敏性休克，反应阳性者禁用。
③ 注射青霉素及皮试时，均应事先做好急救准备，以防不测。
抢救措施：
过敏反应重在预防，过敏性休克一旦发生要积极抢救；肌肉或静脉注射肾上腺素，必要时加入糖皮质激素和抗组胺药。同时采取其他措施，如吸氧、输液、人工呼吸、气管切开等。
一、名词解释1 首关效应2. 副作用3. 生物利用度4 一级动力学消除
二、填空题
1. 药物的跨膜转运可分为______________、_____________和________________三种方式。
2. 停药后经______________个血浆半衰期药物基本消除。
3. 有机磷酸酯类中毒可选用________________和_________________解救。
4. 普奈洛尔的临床应用有_______________、____________________、_________________和___________________。
5. 癫痫强直阵挛性发作首选_______________, 失神性发作首选__________________。
复杂部分性发作首选________________, 癫痫持续状态首选___________________。
7. 西米替丁为____________________阻断剂, 主要用于_______________________。
8. 卡托普利属于_____________________________抑制剂, 可抑制_____________的生成，用于治疗__________________和_______________________。
9. 糖皮质激素用于严重感染时必须与______________合用, 以免造成_______________。
三、A型选择题（只选一个最佳正确答案。）
1. 体液PH对药物跨膜转运的影响是
A. 弱酸性药物，PH低时，因解离型少，不易通过生物膜
B. 弱酸性药物，PH低时，因解离型多，不易通过生物膜
C. 弱碱性药物，PH高时，因解离型少，易通过生物膜
D. 弱碱性药物，PH高时，因解离型多，易通过生物膜
E .弱碱性药物，PH高时，因解离型多，不易通过生物膜
2. 以下哪种表现属于M受体兴奋效应
A. 膀胱括约肌收缩 B. 骨骼肌收缩 C. 瞳孔散大
D. 汗腺分泌 E. 睫状肌舒张
3. β2受体主要分布于
A. 皮肤、黏膜血管 B. 支气管平滑肌和冠状血管 C. 心脏
D. 瞳孔括约肌 E. 唾液腺
4. 有机磷酸酯类中毒的机理是
A. 裂解胆碱酯酶的多肽链 B. 使胆碱酯酶的阴离子部位磷酸化
C. 使胆碱酯酶的酯解部位磷酸化 D. 使胆碱酯酶的阴离子部位乙酰化
E. 使胆碱酯酶的酯解部位乙酰化
5. 琥珀酰胆碱是
A. 保肝药 B. 抗癫痫小发作药 C. 非去极化型肌松药;
D. 去极化型肌松药 E. 肠道用磺胺药
6. 对抗去甲肾上腺素所致的局部组织缺血坏死，可选用下列哪种药
A. 阿托品 B. 肾上腺素 C. 酚妥拉明 D. 多巴胺 E. 普萘洛尔
7. 治疗过敏性休克首选
A. 苯海拉明 B. 糖皮质激素 C. 肾上腺素 D. 酚妥拉明 E. 异丙肾上腺素
8. 下列哪种药物对肾及肠系膜血管扩张作用最强
A. 异丙肾上腺素 B. 间羟胺 C. 麻黄碱 D. 多巴胺 E. 肾上腺素
9. 地西泮抗焦虑的主要部位是
A. 中脑网状结构 B. 纹状体 C. 下丘脑 D. 边缘系统
E. 大脑皮层
10.氯丙嗪引起锥体外系反应可选用下列哪个药防治
A. 苯海索 B. 金刚烷胺 C. 左旋多巴 D. 溴隐亭 E. 甲基多巴
11. 治疗三叉神经痛可选用
A. 苯巴比妥 B. 地西泮 C. 苯妥英钠 D. 乙琥胺 E. 阿司匹林
12. 左旋多巴治疗帕金森病的机制是
A. 左旋多巴在脑内转变为DA, 补充纹状体内DA的不足
B. 提高纹状体中乙酰胆碱的含量 C. 提高纹状体中5-HT 含量
D. 降低黑质中乙酰胆碱的含量 E. 阻断黑质中胆碱受体
13. 吗啡中毒致死的主要原因
A. 昏睡 B. 震颤 C. 呼吸麻痹 D. 血压降低 E. 心律失常
14. 大剂量乙酰水杨酸可用于
A. 预防心肌梗塞 B. 预防脑血栓形成 C. 慢性钝痛
D. 风湿性关节炎 E. 肺栓塞
15．强心苷中毒引起的窦性心动过缓的治疗可选用
A． 氯化钾 B． 阿托品 C． 利多卡因 D． 肾上腺素 E． 吗啡
16．阵发性室上性心动过速并发变异型心绞痛，宜采用下述何种药物治疗
A．维拉帕米 B．利多卡因 C．普鲁卡因胺
D．奎尼丁 E．普萘洛尔
17．能抑制肝HMG-CoA还原酶活性的药物是
A．考来烯胺 B．烟酸 C．氯贝丁酯
D．洛伐他汀 E．普罗布考
18、下列哪项不是抗心律失常药共同作用
A 减慢舒张期自发除极 B 改变膜反应性及传导性
C 延长或相对延长ERP D 抑制心肌收缩力
E. 消除折返
19．呋塞米利尿的作用是由于
A. 抑制肾脏对尿液的稀释功能 B．抑制肾脏对尿液的浓缩功能
C．抑制肾脏对尿液的浓缩和稀释功能 D．抑制尿酸的排泄
E. 抑制 Ca2+、Mg2+的重吸收
20．治疗香豆素类药过量引起的出血宜选用
A．鱼精蛋白 B．维生素 K C．维生素 C D．垂体后叶素 E．右旋糖酐
21. 下列哪个药属于胃壁细胞 H+泵抑制药
A．西米替丁 B．哌仑西平 C．奥美拉唑 D．丙谷胺 E．硫糖铝
22. 对色甘酸钠药理作用叙述正确的是
A. 对抗组胺、白三烯等过敏介质的作用
B. 直接舒张支气管平滑肌
C. 通过抑制磷酸二酯酶而使平滑肌舒张
D. 抑制肥大细胞脱颗粒 E. 治疗哮喘的急性发作
23. 下列哪个药物适用于催产和引产
A. 麦角毒 B．缩宫素 C．益母草 D．麦角新碱 E．麦角胺
24． 抗甲状腺药他巴唑的作用机制
A． 直接拮抗已合成的甲状腺素
B. 抑制甲状腺腺胞内过氧化物酶，妨碍甲状腺素合成
C．使促甲状腺激素释放减少 D．抑制甲状腺细胞增生
E．使甲状腺细胞摄碘减少
25. 甲氧苄啶抗菌机理是
A. 抑制细菌蛋白质合成 B．抑制细菌二氢叶酸还原酶
C．抑制细菌细胞壁合成 D．抑制细菌二氢蝶酸合成酶
E．影响细菌胞浆膜通透性四、问答题
1. 简述糖皮质激素的抗炎作用机理。
2. 简述吗啡中枢系统的药理作用。
参考答案：
1. 糖皮质激素的抗炎作用机理：
（1）抑制炎症细胞的募集：通过抑制表达细胞黏附分子和有关细胞因子基因的转录，抑制中性粒细胞和巨噬细胞渗出血管向炎症部位募集。
（2）抑制磷脂酶A2和环氧合酶2（COX-2）；
（3）抑制基因转录，降低细胞因子（ILs、TNF）生成；
（4）抑制诱导型NO合酶，减少NO生成；
（5）抑制成纤维细胞生成和毛细血管增生。2. 吗啡的药理作用：
中枢神经系统
(1) 镇痛、镇静：有强大的镇痛作用, 对各种疼痛有效. 吗啡还有镇静作用, 能消除由疼痛所致的焦虑紧张等情绪反应, 有些患者可出现欣快症, 是造成吗啡成瘾的主要原因之一。
(2) 抑制呼吸：降低呼吸中枢CO2的敏感性, 使呼吸深而慢, 严重者可因呼吸停止而死亡。（1分）
(3) 镇咳：因易成瘾, 常被可待因代替。
(4) 催吐：兴奋延脑催吐化学感受区的阿片受体, 引起恶心、呕吐。
(5) 缩瞳：针尖样瞳孔是吗啡中毒的特征。五、问答题
1 比较匹鲁卡品和阿托品对眼睛的作用和用途。
2. 试述硝酸甘油治疗心绞痛的机理及与(受体阻断剂合用的好处。
3. 试述青霉素主要的严重不良反应及发生机理, 以及预防和治疗措施。
参考答案：
1. 比较阿托品与毛果芸香碱对眼睛的作用和用途。
毛果云香碱
（1）缩瞳作用：兴奋瞳孔括约肌上的M受体，使瞳孔缩小
（2）降低眼内压：兴奋瞳孔括约肌上的M受体，使瞳孔缩小，虹膜根部变薄，利于房水回流，使眼内压降低。
（3）调节痉挛（视远物不清）：兴奋睫状肌上的M受体，使悬韧带松弛，晶状体变厚，使成像于视网膜前。
用于青光眼和虹膜睫状体炎。
阿托品
散瞳作用：阻断瞳孔括约肌上的M受体，使瞳孔开大。
升高眼内压：阻断瞳孔括约肌上的M受体，使瞳孔开大，虹膜根部变厚，不利于房水回流，使眼内压升高。
调节麻痹（视近物不清）：阻断睫状肌上的M受体，使悬韧带变紧，晶状体变薄，使成像于视网膜后。
用于扩瞳，验光配镜，虹膜睫状体炎。2. 硝酸甘油抗心绞痛的机理：
心绞痛是由于冠状动脉供血不足，心脏供氧量小于心脏需氧量， 使心脏供
需氧失衡所致。
降低心肌耗氧量：舒张容量血管，降低前负荷。
舒张阻力血管降低后负荷
增加心脏缺血区的供氧量，使心室壁肌张力和心室内压下降，心内膜层血管阻力降低，利于血液由外膜流向内膜。
机制：产生NO，NO激活鸟苷酸环化酶，使细胞内的cGMP含量，cGMP依赖的蛋白激酶被激活，使肌球蛋白去磷酸化，平滑肌松弛。
两药合用好处：普萘洛尔和硝酸甘油合用可互相取长补短。两药能协同降低心肌耗氧量，提高疗效，减少不良反应。普萘洛尔可拮抗硝酸甘油引起的反射性心率加快和心收缩力加强作用，而硝酸甘油可抵消普萘洛尔的心室壁肌张力增高，心室容积增加及射血时间延长。因此两药联合应用可互相克服其缺点，增强疗效。3. 青霉素主要的严重不良反应：
过敏反应，特别是过敏性休克。
机制：属于Ⅰ型变态反应，青霉素G及其降解产物青霉噻唑酸和青霉烯酸等皆可为半抗原，在体内与蛋白质结合成全抗原，刺激机体产生IgE抗体，附着在肥大细胞膜上；当机体再次接触青霉素时，引起肥大细胞脱颗粒，释放过敏活性物质：ACh、组胺、5-HT、缓激肽、慢反应物质等，作用于气管和血管平滑肌，引起休克的发生。
预防：① 详细询问病人的过敏史，凡对青霉素类过敏者禁用。
② 应用前应作皮试，应特别警惕个别人皮试中亦可发生过敏性休克，反应阳性者禁用。
③ 注射青霉素及皮试时，均应事先做好急救准备，以防不测。
抢救措施：
过敏反应重在预防，过敏性休克一旦发生要积极抢救；肌肉或静脉注射肾上腺素，必要时加入糖皮质激素和抗组胺药。同时采取其他措施，如吸氧、输液、人工呼吸、气管切开等。
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