单选题 简答题 论述题 主观填空题
一、单选题（共 20 道试题，共 20 分。）
1. '阿司匹林中能引起过敏反应的杂质是?
A. 醋酸苯酯
B. 水杨酸
C. 乙酰水杨酸酐
D. 乙酰水杨酸苯酯
E. 水杨酸苯酯
-----------------选择：C
2. '下列哪个是抗生素类抗结核药
A. 诺氟沙星
B. 盐酸环丙沙星
C. 盐酸乙胺丁醇
D. 利福平
E. 异烟肼
-----------------选择：D
3. '芳基烷酸类药物在临床的作用是
A. 中枢兴奋
B. 消炎镇痛
C. 抗病毒
D. 降血脂
E. 利尿
-----------------选择：B
4. '不符合药物代谢中的结合反应特点有
A. 在酶的催化作用下进行
B. 无需酶的催化即可进行
C. 形成水溶性代谢物，有利于排泄
D. 形成共价健的过程
E. 形成极性更大的化合物
-----------------选择：B
5. '法莫替丁是
A. 抗胃泌素药物
B. 抗胆碱能药物
C. 质子泵抑制剂
D. 组胺H1受体拮抗剂
E. 组胺H2受体拮抗剂
-----------------选择：E
6. '“N-（4-羟基苯基）乙酰胺”是“对乙酰氨基酚”的
A. 通用名
B. INN名称
C. 化学名
D. 商品名
E. 俗名
-----------------选择：C
7. '下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用
A. 安乃近
B. 阿司匹林
C. 对乙酰氨基酚
D. 萘普生
E. 布洛芬
-----------------选择：C
8. '具有二苯甲酮结构的是
A. 氯贝丁酯
B. 非诺贝特
C. 普罗帕酮
D. 吉非贝齐
E. 桂利嗪
-----------------选择：B
9. '盐酸氯丙嗪的化学名为
A. N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐
B. N,N-二乙基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐
C. N,N-二异丙基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐
D. N,N-二乙基-3-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐
E. N,N-二甲基-8-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐
-----------------选择：A
10. '可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是
A. 三**仑
B. 唑吡坦
C. 西咪替丁
D. 盐酸丙咪嗪
E. 咪唑斯汀
-----------------选择：C
11. '哪个药物的理化性质因素对药物活性无影响
A. 分配系数
B. 溶解度
C. 解离度
D. 熔点
E. 热力学性质
-----------------选择：D
12.
抗癫痫药卡马西平的代谢产物中，具有活性的产物是
A.
B.
C.
D.
E.
-----------------选择：B
13. '含芳环的药物主要发生以下代谢
A. 还原代谢
B. 氧化代谢
C. 脱羟基代谢
D. 开环代谢
E. 水解代谢
-----------------选择：B
14. '下列药物不属于全身麻醉药中的静脉麻醉药的是：
A. 硫喷妥钠
B. 硫戊妥钠
C. 海索比妥钠
D. 美索比妥钠
E. 恩氟烷
-----------------选择：E
15. '关于可待因的说法不正确的是
A. 是中枢性镇咳药
B. 在肝脏中代谢，约8％脱甲基成为吗啡
C. 是吗啡的3-甲醚衍生物
D. 是吗啡的6-甲醚衍生物
E. 成瘾性比吗啡弱
-----------------选择：D
16. '具有咪唑并吡啶结构的药物是
A. 地西泮
B. 唑吡坦
C. 苯妥英钠
D. 卡马西平
E. 佐匹克隆
-----------------选择：B
17. '地高辛为
A. 抗心律失常药
B. 强心药
C. 抗心绞痛药
D. 抗高血压药
E. 降血脂药
-----------------选择：B
18. '属于去甲肾上腺素重摄取抑制剂的抗抑郁药物是
A. 舒必利
B. 盐酸阿米替林
C. 舍曲林
D. 盐酸帕罗西汀
E. 氟西汀
-----------------选择：B
19. '属于青霉烷砜类的抗生素是
A. 舒巴坦
B. 亚胺培南
C. 克拉维酸
D. 头孢克肟
E. 氨曲南
-----------------选择：A
20. '在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是
A. 1位氮原子无取代
B. 5位的氨基
C. 3位上有羧基和4位羰基
D. 8位氟原子取代
E. 7位无取代
-----------------选择：C
中国医科大学2014年7月考试《药物化学》考查课试题
单选题 简答题 论述题 主观填空题
二、简答题（共 5 道试题，共 20 分。）
1. '先导物
答案：
是指通过天然产物、药物合成中间体、随机发现以及分子生物学等多种途经得到的具有一定生物活性但又存在活性不高、毒性较大、化学结构不稳定的化合物。
2. '药动团
答案：
药物结构中决定药物药代动力学性质且参与体内吸收、分布、代谢和排泄过程的基团。
3. '药效团
答案：
药效团是指与受体结合产生药效作用的药物分子中在空间分布的最基本结构特征。一般而言，药物作用的特异性越高，药效团越复杂。
4. '代谢拮抗物
答案：
是指与生物体内基本代谢物结构有一定或某种程度相似的化合物，该化合物能与基本代谢物竞争性或非竞争性地作用于体内的特定酶，抑制酶的催化作用，或干扰基本代谢物的利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致“致死合成（lethal synthesis）”，从而影响细胞的正常代谢。
5. '前药
答案：
是一类经结构修饰将原药分子中的活性基团封闭起来而本身没有活性的药物，在体内作用部位经酶或非酶作用转化为原药而发挥作用。
中国医科大学2014年7月考试《药物化学》考查课试题
单选题 简答题 论述题 主观填空题
三、论述题（共 5 道试题，共 33 分。）
1. '抗高血压药物可分为几类？每类请举一个代表性药物。
答案：
（一）利尿降压药：
1．噻嗪类及其类似物 该类药物主要有：氢氯噻嗪
2．髓绊利尿剂 该类药物主要有：呋塞米
3．保钾利尿剂 该类药物主要有：螺旋内酯固醇
（二）β肾上腺素受体阻滞剂 该类药物主要有：卡维地洛
（三）血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂 该类药物主要有：卡托普利
（四）血管紧张素II受体拮抗剂（ARB）该类药物主要有：氯沙坦
（五）钙通道阻滞剂 该类药物主要有：如硝苯地平
（六）选择性α1受体阻滞剂：代表药物：哌唑嗪
（七）中枢降压药 该类药物主要有：可乐定
（八）血管扩张剂 该类药物主要有：硝普纳
（九）中药降压药 该类药物主要有：复方罗布麻
（十）酶类降压药 如胰激肽原酶（Kallidinegenase）
(十一)其他 如;利血平（Reserpine）、复方降压片(Reserpine CO)、北京降压0号等
2. '试比较去甲肾上腺素与麻黄碱在理化性质上的异同点。
答案：
去甲肾上腺素与麻黄碱在理化性质的共同点为：
同为白色结晶性粉末，无臭，味苦。在水中易溶，在氯仿和乙醚中不溶。
不同点为：
麻黄碱在乙醇中溶解。溶点217~222°C。本品无儿茶酚胺的结构，化学性质较稳定，遇日光、热不易被破坏。。
去甲肾上腺素在乙醇中微溶。溶点100~106°C。本品因具有邻苯二酚的结构，遇光、空气或弱氧化剂易被氧化变质。
3. '从抗代谢角度叙述磺胺类药物的结构与活性的关系？
答案：
磺胺类药物作为抗代谢物替代对氨基苯甲酸参与细菌的四氢叶酸的合成，磺胺类药物在结构和电性与对氨基苯甲酸相似。如果改变其相似性则抗菌活性降低，反之保持其相似性则保持抗菌活性。
4. '简述奥沙西泮与地西泮的代谢关系，并说明奥沙西泮的药理作用特点。
答案：
奥沙西泮为地西泮的主要代谢产物。药理作用与地西泮相似但较弱，嗜睡、共济失调等副作用较少。对焦虑、紧张、失眠、头晕以及部分神经官能症均有效。对控制癫痫大、小发作也有一定作用。
5. '简述前药修饰的目的和作用。
答案：
保持药物的基本结构，仅在某些官能团上作一定的化学结构改变的方法，称为化学结构修饰。如果药物经过结构修饰后得到的化合物，在体外没有或者很少有活性，在生物体或人体内通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时，则称原来的药物为母体药物，结构修饰后的化合物为前体药物，简称前药。 概括起来，前药的目的主要有（1）增加药物的代谢稳定性；（2）干扰转运特点，使药物定向靶细胞，提高作用选择性;（3）消除药物的副作用或毒性以及不适气味；（4）适应剂型的需要。
四、主观填空题（共 4 道试题，共 27 分。）
1. 拟肾上腺素药物的构效关系：具有的基本结构，苯环与氨基之间碳链延长或缩短使作用降低；苯环上3，4位有结构的存在可显著增强活性；β-碳为型异构体活性强；N上取代基对受体选择性有显著影响，取代基增大，受体效应增加。
试题
第 1 空、 -----------------选择：苯乙胺
第 2 空、 -----------------选择：邻苯二酚
第 3 空、 -----------------选择：R
第 4 空、 -----------------选择：β
2. 烷化剂类抗肿瘤药物有类，类，类，类和类等。
试题
第 1 空、 -----------------选择：氮芥类
第 2 空、 -----------------选择：乙撑亚胺类
第 3 空、 -----------------选择：亚硝基脲类
第 4 空、 -----------------选择：磺酸酯及多元醇类
第 5 空、 -----------------选择：金属配合物类
3. β-内酰胺类抗生素具有以下结构特点：分子内都含有一个四元的，四元环可以通过氮原子和相邻的碳原子与第二个五元或六元环相稠合。青霉素的稠合环为环，头孢菌素为环；与β-内酰胺稠合环的碳原子2位上均有一个；β-内酰胺环氮原子3位上均有一个侧链；两个稠合环共平面；青霉素类有个手性碳原子，头孢菌素类抗生素有个手性碳原子。
试题
第 1 空、 -----------------选择：β-内酰胺环
第 2 空、 -----------------选择：氢化噻唑
第 3 空、 -----------------选择：氢化噻嗪
第 4 空、 -----------------选择：羧基
第 5 空、 -----------------选择：酰胺侧链
第 6 空、 -----------------选择：不
第 7 空、 -----------------选择：3
第 8 空、 -----------------选择：2
4. 按化学结构，抗生素可分以下五类，分别为类，代表药物；类，代表药物；类，代表药物；类，代表药物；类，代表药物。
试题
第 1 空、 -----------------选择：β-内酰胺类、
第 2 空、 -----------------选择：青霉素、
第 3 空、 -----------------选择：大环内酯类、
第 4 空、 -----------------选择：红霉素、
第 5 空、 -----------------选择：氨基糖苷类、
第 6 空、 -----------------选择：链霉素、
第 7 空、 -----------------选择：四环素类、
第 8 空、 -----------------选择：四环素、
第 9 空、 -----------------选择：氯霉素类、
第 10 空、 -----------------选择：氯霉素
一、单选题（共 20 道试题，共 20 分。）
1. '阿司匹林中能引起过敏反应的杂质是?
A. 醋酸苯酯
B. 水杨酸
C. 乙酰水杨酸酐
D. 乙酰水杨酸苯酯
E. 水杨酸苯酯
-----------------选择：C
2. '下列哪个是抗生素类抗结核药
A. 诺氟沙星
B. 盐酸环丙沙星
C. 盐酸乙胺丁醇
D. 利福平
E. 异烟肼
-----------------选择：D
3. '芳基烷酸类药物在临床的作用是
A. 中枢兴奋
B. 消炎镇痛
C. 抗病毒
D. 降血脂
E. 利尿
-----------------选择：B
4. '不符合药物代谢中的结合反应特点有
A. 在酶的催化作用下进行
B. 无需酶的催化即可进行
C. 形成水溶性代谢物，有利于排泄
D. 形成共价健的过程
E. 形成极性更大的化合物
-----------------选择：B
5. '法莫替丁是
A. 抗胃泌素药物
B. 抗胆碱能药物
C. 质子泵抑制剂
D. 组胺H1受体拮抗剂
E. 组胺H2受体拮抗剂
-----------------选择：E
6. '“N-（4-羟基苯基）乙酰胺”是“对乙酰氨基酚”的
A. 通用名
B. INN名称
C. 化学名
D. 商品名
E. 俗名
-----------------选择：C
7. '下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用
A. 安乃近
B. 阿司匹林
C. 对乙酰氨基酚
D. 萘普生
E. 布洛芬
-----------------选择：C
8. '具有二苯甲酮结构的是
A. 氯贝丁酯
B. 非诺贝特
C. 普罗帕酮
D. 吉非贝齐
E. 桂利嗪
-----------------选择：B
9. '盐酸氯丙嗪的化学名为
A. N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐
B. N,N-二乙基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐
C. N,N-二异丙基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐
D. N,N-二乙基-3-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐
E. N,N-二甲基-8-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐
-----------------选择：A
10. '可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是
A. 三**仑
B. 唑吡坦
C. 西咪替丁
D. 盐酸丙咪嗪
E. 咪唑斯汀
-----------------选择：C
11. '哪个药物的理化性质因素对药物活性无影响
A. 分配系数
B. 溶解度
C. 解离度
D. 熔点
E. 热力学性质
-----------------选择：D
12.
抗癫痫药卡马西平的代谢产物中，具有活性的产物是
A.
B.
C.
D.
E.
-----------------选择：B
13. '含芳环的药物主要发生以下代谢
A. 还原代谢
B. 氧化代谢
C. 脱羟基代谢
D. 开环代谢
E. 水解代谢
-----------------选择：B
14. '下列药物不属于全身麻醉药中的静脉麻醉药的是：
A. 硫喷妥钠
B. 硫戊妥钠
C. 海索比妥钠
D. 美索比妥钠
E. 恩氟烷
-----------------选择：E
15. '关于可待因的说法不正确的是
A. 是中枢性镇咳药
B. 在肝脏中代谢，约8％脱甲基成为吗啡
C. 是吗啡的3-甲醚衍生物
D. 是吗啡的6-甲醚衍生物
E. 成瘾性比吗啡弱
-----------------选择：D
16. '具有咪唑并吡啶结构的药物是
A. 地西泮
B. 唑吡坦
C. 苯妥英钠
D. 卡马西平
E. 佐匹克隆
-----------------选择：B
17. '地高辛为
A. 抗心律失常药
B. 强心药
C. 抗心绞痛药
D. 抗高血压药
E. 降血脂药
-----------------选择：B
18. '属于去甲肾上腺素重摄取抑制剂的抗抑郁药物是
A. 舒必利
B. 盐酸阿米替林
C. 舍曲林
D. 盐酸帕罗西汀
E. 氟西汀
-----------------选择：B
19. '属于青霉烷砜类的抗生素是
A. 舒巴坦
B. 亚胺培南
C. 克拉维酸
D. 头孢克肟
E. 氨曲南
-----------------选择：A
20. '在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是
A. 1位氮原子无取代
B. 5位的氨基
C. 3位上有羧基和4位羰基
D. 8位氟原子取代
E. 7位无取代
-----------------选择：C
中国医科大学2014年7月考试《药物化学》考查课试题
单选题 简答题 论述题 主观填空题
二、简答题（共 5 道试题，共 20 分。）
1. '先导物
答案：
是指通过天然产物、药物合成中间体、随机发现以及分子生物学等多种途经得到的具有一定生物活性但又存在活性不高、毒性较大、化学结构不稳定的化合物。
2. '药动团
答案：
药物结构中决定药物药代动力学性质且参与体内吸收、分布、代谢和排泄过程的基团。
3. '药效团
答案：
药效团是指与受体结合产生药效作用的药物分子中在空间分布的最基本结构特征。一般而言，药物作用的特异性越高，药效团越复杂。
4. '代谢拮抗物
答案：
是指与生物体内基本代谢物结构有一定或某种程度相似的化合物，该化合物能与基本代谢物竞争性或非竞争性地作用于体内的特定酶，抑制酶的催化作用，或干扰基本代谢物的利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致“致死合成（lethal synthesis）”，从而影响细胞的正常代谢。
5. '前药
答案：
是一类经结构修饰将原药分子中的活性基团封闭起来而本身没有活性的药物，在体内作用部位经酶或非酶作用转化为原药而发挥作用。
中国医科大学2014年7月考试《药物化学》考查课试题
单选题 简答题 论述题 主观填空题
三、论述题（共 5 道试题，共 33 分。）
1. '抗高血压药物可分为几类？每类请举一个代表性药物。
答案：
（一）利尿降压药：
1．噻嗪类及其类似物 该类药物主要有：氢氯噻嗪
2．髓绊利尿剂 该类药物主要有：呋塞米
3．保钾利尿剂 该类药物主要有：螺旋内酯固醇
（二）β肾上腺素受体阻滞剂 该类药物主要有：卡维地洛
（三）血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂 该类药物主要有：卡托普利
（四）血管紧张素II受体拮抗剂（ARB）该类药物主要有：氯沙坦
（五）钙通道阻滞剂 该类药物主要有：如硝苯地平
（六）选择性α1受体阻滞剂：代表药物：哌唑嗪
（七）中枢降压药 该类药物主要有：可乐定
（八）血管扩张剂 该类药物主要有：硝普纳
（九）中药降压药 该类药物主要有：复方罗布麻
（十）酶类降压药 如胰激肽原酶（Kallidinegenase）
(十一)其他 如;利血平（Reserpine）、复方降压片(Reserpine CO)、北京降压0号等
2. '试比较去甲肾上腺素与麻黄碱在理化性质上的异同点。
答案：
去甲肾上腺素与麻黄碱在理化性质的共同点为：
同为白色结晶性粉末，无臭，味苦。在水中易溶，在氯仿和乙醚中不溶。
不同点为：
麻黄碱在乙醇中溶解。溶点217~222°C。本品无儿茶酚胺的结构，化学性质较稳定，遇日光、热不易被破坏。。
去甲肾上腺素在乙醇中微溶。溶点100~106°C。本品因具有邻苯二酚的结构，遇光、空气或弱氧化剂易被氧化变质。
3. '从抗代谢角度叙述磺胺类药物的结构与活性的关系？
答案：
磺胺类药物作为抗代谢物替代对氨基苯甲酸参与细菌的四氢叶酸的合成，磺胺类药物在结构和电性与对氨基苯甲酸相似。如果改变其相似性则抗菌活性降低，反之保持其相似性则保持抗菌活性。
4. '简述奥沙西泮与地西泮的代谢关系，并说明奥沙西泮的药理作用特点。
答案：
奥沙西泮为地西泮的主要代谢产物。药理作用与地西泮相似但较弱，嗜睡、共济失调等副作用较少。对焦虑、紧张、失眠、头晕以及部分神经官能症均有效。对控制癫痫大、小发作也有一定作用。
5. '简述前药修饰的目的和作用。
答案：
保持药物的基本结构，仅在某些官能团上作一定的化学结构改变的方法，称为化学结构修饰。如果药物经过结构修饰后得到的化合物，在体外没有或者很少有活性，在生物体或人体内通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时，则称原来的药物为母体药物，结构修饰后的化合物为前体药物，简称前药。 概括起来，前药的目的主要有（1）增加药物的代谢稳定性；（2）干扰转运特点，使药物定向靶细胞，提高作用选择性;（3）消除药物的副作用或毒性以及不适气味；（4）适应剂型的需要。
四、主观填空题（共 4 道试题，共 27 分。）
1. 拟肾上腺素药物的构效关系：具有的基本结构，苯环与氨基之间碳链延长或缩短使作用降低；苯环上3，4位有结构的存在可显著增强活性；β-碳为型异构体活性强；N上取代基对受体选择性有显著影响，取代基增大，受体效应增加。
试题
第 1 空、 -----------------选择：苯乙胺
第 2 空、 -----------------选择：邻苯二酚
第 3 空、 -----------------选择：R
第 4 空、 -----------------选择：β
2. 烷化剂类抗肿瘤药物有类，类，类，类和类等。
试题
第 1 空、 -----------------选择：氮芥类
第 2 空、 -----------------选择：乙撑亚胺类
第 3 空、 -----------------选择：亚硝基脲类
第 4 空、 -----------------选择：磺酸酯及多元醇类
第 5 空、 -----------------选择：金属配合物类
3. β-内酰胺类抗生素具有以下结构特点：分子内都含有一个四元的，四元环可以通过氮原子和相邻的碳原子与第二个五元或六元环相稠合。青霉素的稠合环为环，头孢菌素为环；与β-内酰胺稠合环的碳原子2位上均有一个；β-内酰胺环氮原子3位上均有一个侧链；两个稠合环共平面；青霉素类有个手性碳原子，头孢菌素类抗生素有个手性碳原子。
试题
第 1 空、 -----------------选择：β-内酰胺环
第 2 空、 -----------------选择：氢化噻唑
第 3 空、 -----------------选择：氢化噻嗪
第 4 空、 -----------------选择：羧基
第 5 空、 -----------------选择：酰胺侧链
第 6 空、 -----------------选择：不
第 7 空、 -----------------选择：3
第 8 空、 -----------------选择：2
4. 按化学结构，抗生素可分以下五类，分别为类，代表药物；类，代表药物；类，代表药物；类，代表药物；类，代表药物。
试题
第 1 空、 -----------------选择：β-内酰胺类、
第 2 空、 -----------------选择：青霉素、
第 3 空、 -----------------选择：大环内酯类、
第 4 空、 -----------------选择：红霉素、
第 5 空、 -----------------选择：氨基糖苷类、
第 6 空、 -----------------选择：链霉素、
第 7 空、 -----------------选择：四环素类、
第 8 空、 -----------------选择：四环素、
第 9 空、 -----------------选择：氯霉素类、
第 10 空、 -----------------选择：氯霉素
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